2025年5月15日，安瑞克芬注射液（商品名：思舒静®）正式获得国家药品监督管理局批准上市，获批适应证为：治疗腹部手术后的轻、中度疼痛。该药物上市后，将凭借其令人满意的疗效和安全性为广大术后疼痛患者带来全新的治疗选择和希望。
截图来源：NMPA 官网
此外，安瑞克芬注射液另一项新适应证上市申请（用于治疗成人血液透析患者的慢性肾脏疾病相关的中度至重度瘙痒）已被纳入优先审评，预计将于近期获批。
不可忽视的健康难题
手术，作为现代医学中治疗疾病的重要手段，常常伴随着术后疼痛这一棘手的难题。术后疼痛不仅给患者带来身体上的折磨，影响其休息和康复，还可能导致一系列并发症，延长住院时间，增加医疗费用。长期以来，临床医生一直在寻求更安全、更有效的镇痛方法，以满足广大患者的需求。
国内首批，开启术后镇痛新时代
安瑞克芬是全球首个获得镇痛适应证的高选择性外周k受体激动剂，它的问世为术后外周镇痛领域提供了具有多种优势的治疗武器。
镇痛效果显著，适用范围广
在一项涉及腹部手术患者的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中（HSK521542-303临床研究）[1]，安瑞克芬显示出显著的镇痛效果。结果显示，在65-70 岁的老年患者中，安瑞克芬组镇痛效果（SPID0–24h和SPID0–12h）显著优于安慰剂组（P<0.05）；在轻度至中度肾损伤患者中，与安慰剂组相比，安瑞克芬组的SPID0-24h 和SPID0-12h 显著减少（P<0.01）。
安瑞克芬作用机制示意图
据悉，基于独特的外周作用机制，安瑞克芬在切口痛、内脏痛和炎性痛等多种疼痛类型中均可表现出良好的镇痛效果，相关在研试验数据即将公布。
安全性突出，成瘾风险低
安瑞克芬独特创新的氮杂螺环结构使其和受体结合力更好、选择性更强，精准地作用于外周κ受体；创新的四肽母核结构，不易透过血脑屏障，可有效减少呼吸抑制、成瘾性等中枢阿片不良反应的发生[2]。这意味着患者在享受有效镇痛的同时，减少药物依赖和成瘾等问题的担忧，大大提高了治疗的安全性。此外临床研究显示与安慰剂比较安瑞克芬术后恶心呕吐的发生更低[1]，亦可能减少止吐药的使用，提高患者的舒适度。
截图来源：Efficacy and safety of anrikefon injection for postoperative analgesia in specific patient groups (elderly, liver damage, renal damage) after abdominal surgery
药代动力学特性独特，适用人群广泛
安瑞克芬几乎不经肝脏代谢，主要以原形经肾脏和粪便排泄[3]，这使得肝功能不全、轻中度肾功能不全以及老年患者无需调整剂量，极大地拓宽了药物的适用人群。同时，安瑞克芬对肝药酶和转运体无显著影响，使得药物相互作用风险低。
造福广大患者
安瑞克芬的获批上市，是医学界的一大喜讯，也是广大疼痛患者的福音。它的出现将为术后镇痛提供一种安全、有效的治疗方案，让更多患者摆脱疼痛的困扰，早日恢复健康。对于临床医生而言，安瑞克芬的获批也为他们提供了更多的治疗选择。医生可以根据患者的具体情况和需求，制定个性化的镇痛方案，进一步提高治疗效果，促进患者的快速康复。
期待更多突破
随着医学科技的不断发展，我们对疼痛的认识和治疗也在不断进步。安瑞克芬的获批上市只是一个开始，未来，我们期待在疼痛治疗领域取得更多的突破和创新，为患者带来更多的福祉。相信在安瑞克芬的帮助下，越来越多的患者将能够轻松应对术后疼痛，重拾生活的信心和勇气。让我们共同期待这一天的到来！
1.Xu Y, Zhang T, Huang X, Tuerhong S, Chen X. Efficacy and safety of anrikefon injection for postoperative analgesia in specific patient groups (elderly, liver damage, renal damage) after abdominal surgery. J Anesth Transl Med. 2024;3:202-208.
2.Gou X, Chen Y, Ye Q, Meng Q, Jia Y, Li P, Wang Q, Wang J, Zhang C, Wang J, Dong Y. Preclinical evaluation of abuse potential of the peripherally-restricted kappa opioid receptor agonist HSK21542. Regul Toxicol Pharmacol. 2024 Dec;154:105731. doi: 10.1016/j.yrtph.2024.105731 . Epub 2024 Oct 23. PMID: 39455048.
3.Yuan, Jj., Bian, Yc., Ma, S. et al. Pharmacokinetics, Mass Balance
